Acriptega – Hộp 30 Viên – Điều Trị Suy Giảm Miễn Dịch Ở Người Nhiễm HIV

Acriptega 50Mg/300Mg/300Mg Mylan 30V là sản phẩm thuốc của công ty Mylan – Ấn Độ gồm 3 thành phần hoạt chất là Dolutegravir, Lamivudine, Tenofovir trong 1 viên thuốc. Thuốc được chỉ định trong điều trị HIV.

I. Thông tin sản phẩm Acriptega

1. Thành phần Acriptega

• Dolutegravir: 50mg
• Lamivudine: 300mg
• Tenofovir disoproxil: 300mg

2. Chỉ định Acriptega

• Điều trị nhiễm virus gây suy giảm miễn dịch ở người HIV-1 ở người lớn và thanh thiếu niên (từ 12 tuổi và cân nặng ≥ 40 kg) có khả năng ức chế virus tới nồng độ HIV-1 RNA < 50 bản sao/ml dựa trên phác đồ kết hợp kháng retrovirus hiện nay trong thời gian hơn 3 tháng.
• Bệnh nhân phải không bị thất bại về virus học trên phác đồ kháng retrovirus trước đó.

3. Cách dùng

Người lớn và thanh thiếu niên (từ 12 tuổi và cân nặng ≥ 40 kg):

• Khuyến cáo liều của viên nén dolutegravir/lamivudine/tenofovir disoproxil fumarate 50mg/300mg/300mg ở người lớn và thanh thiếu niên là một viên nén một lần mỗi ngày.
• Viên nén dolutegravir/lamivudine/tenofovir disoproxil fumarate 50mg/300mg/300mg không nên sử dụng ở người lớn hoặc thanh thiếu niên với cân nặng ít hơn 40kg bởi vì đây là viên kết hợp liều cố định không thể giảm liều.
• Viên nén dolutegravir/lamivudine/tenofovir disoproxil fumarate 50mg/300mg/300mg là viên kết hợp liều cố định và không nên được kê đơn cho bệnh nhân yêu cầu chỉnh liều. Các chế phẩm riêng biệt của lamivudine, tenofovir disoproxil fumarate và dolutegravir hiện có sẵn trong trường hợp chỉ định dừng hoặc điều chỉnh liều của một trong các thành phần hoạt chất.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

4. Chống chỉ định

• Bệnh nhân quá mẫn với tenofovir, lamivudine, dolutegravir hoặc bất kỳ tá dược nào trong công thức.
• Sử dụng kết hợp với dofetilide.

5. Một số thông tin khác

Tác dụng phụ:

Rất thường gặp, thường gặp ADR >1/100:

• Huyết học: Giảm bạch cầu trung tính, thiếu máu (đôi khi nặng), giảm tiểu cầu.
• Rối loạn chuyển hoá và dinh dưỡng: Giảm phosphate huyết.
• Thần kinh: Chóng mặt, đau đầu và mất ngủ.
• Hô hấp: Ho, triệu chứng mũi.
• Tiêu hoá: Tiêu chảy, buồn nôn, nôn mửa, đau bụng/chuột rút, đầy hơi.
• Da và mô dưới da: Phát ban, rụng tóc.
• Cơ xương khớp: Đau khớp, rối loạn cơ.
• Toàn thân: Mệt mỏi, khó chịu, sốt.

Hiếm gặp, rất hiếm gặp, ADR < 1/1000:

• Huyết học: Bất sản hồng cầu đơn thuần.
• Chuyển hoá: Nhiễm toan lactic.
• Thần kinh: Bệnh thần kinh ngoại vi.
• Hô hấp: Khó thở.
• Tiêu hoá: Viêm tụy, tăng amylase huyết thanh, viêm gan.
• Thận niệu: Suy thận cấp, suy thận, bệnh ống thận gần (bao gồm hội chứng Fanconi), tăng creatinine huyết thanh, hoại tử ống thận cấp tính.

Lưu ý:

Viên nén Acriptega không nên được sử dụng đồng thời với các thuốc khác chứa bất kỳ thành phần cùng hoạt tính nào như dolutegravir, lamivudine hoặc tenofovir disoproxil fumarate, các chất tương tự cytidine như emtricitabine và adefovir dipivoxil.

Truyền nhiễm HIV:

Điều trị với viên nén Acriptega không cho thấy loại trừ được nguy cơ truyền nhiễm HIV qua đường tình dục hoặc đường máu, mặc dù nguy cơ có thể giảm. Bệnh nhân nên tiếp tục sử dụng các biện pháp phòng ngừa thích hợp để ngăn ngừa lây truyền HIV.

Bệnh gan:

Tính an toàn và dược động học của dolutegravir đã không được điều tra ở bệnh nhân bị bệnh gan nặng. Vì thế viên nén Acriptega chỉ nên được sử dụng ở bệnh nhân nếu lợi ích lớn hơn nguy cơ và theo dõi an toàn chặt chẽ.

Bệnh nhân HIV và đồng nhiễm viêm gan B (HBV) hoặc viêm gan C (HCV):

Bệnh nhân viêm gan B hoặc C mạn tính và được điều trị với phác đồ kết hợp kháng retrovirus có nguy cơ tăng các tác dụng bất lợi nghiêm trọng lên gan hoặc có thể gây tử vong.

Các phản ứng quá mẫn:

Các phản ứng quá mẫn đã được báo cáo với dolutegravir, đặc trưng bởi phát ban, triệu chứng thể trạng, và đôi khi, rối loạn chức năng cơ quan, bao gồm phản ứng gan nặng. Cần ngừng ngay dolutegravir và các thuốc nghi ngờ khác nếu có dấu hiệu hoặc triệu chứng của phản ứng quá mẫn (bao gồm, nhưng không giới hạn, phát ban nặng hoặc phát ban cùng với các enzym gan tăng, sốt, khó chịu, mệt mỏi, đau cơ hoặc khớp, phồng rộp, miệng tổn thương, viêm kết mạc, phù mặt, tăng bạch cầu ái toan, phù mạch).

Chức năng thận:

Tenofovir được đào thải chủ yếu bằng thận thông qua sự kết hợp giữa lọc cầu thận và hoạt động bài tiết ở ống thận. Do đó, độ thanh thải bị giảm ở bệnh nhân suy giảm chức năng thận.

Nhiễm toan lactic:

Nhiễm toan lactic là một biến chứng hiếm nhưng rất nguy hiểm đến tính mạng liên quan đến việc sử dụng thuốc ức chế enzym sao chép ngược nucleoside (NRTI).

Viêm tụy:

Điều trị với Acriptega cần được ngưng ngay nếu có dấu hiệu lâm sàng, triệu chứng hoặc các bất thường trong phòng thí nghiệm gợi ý viêm tụy xảy ra.

Nhiễm trùng cơ hội:

Bệnh nhân được điều trị kháng retrovirus có thể tiếp tục phát triển các nhiễm trùng cơ hội và các biến chứng khác của nhiễm HIV.

Bảo quản:

• Bảo quản nơi khô ráo thoáng mát
• Nhiệt độ dưới 30 độ C

II. Đánh giá sản phẩm Acriptega

1. Dược lực học Acriptega

• Lamivudine, đồng phân của 2′-deoxy-3′-thiacytidine, là một chất tương tự dideoxynucleoside. Tenofovir disoproxil fumarate được chuyển đổi invivo thành tenofovir, chất tương tự nucleoside monophosphate (nucleotide) của adenosine monophosphate. Lamivudine và tenofovir được phosphoryl hoá bởi các enzyme tế bào để tạo thành Lamivudine triphosphate và tenofovir diphosphate. Lamivudine triphosphate và tenofovir diphosphate ức chế cạnh tranh sự phiên mã ngược HIV-1 (RT), dẫn đến kết thúc chuỗi DNA. Cả 2 chất đều hoạt động chống HIV-1 và HIV-2, cũng như chống virus viêm gan B.
• Dolutegravir ức chế integrase HIV bằng cách liên kết với vị trí hoạt động integrase và ngăn chặn bước chuyển của việc tích hợp Deoxyribonucleic acid retrovirus (DNA). Đây là điều cần thiết cho chu kỳ sao chép HIV.

2. Dược động học Acriptega

Lamivudine

• Hấp thu nhanh sau khi uống, sinh khả dụng từ 80-85%. Thể tích phân bố là 1,3 L/kg. Lamivudine được thải trừ chủ yếu ở dạng không thay đổi do bài tiết qua thận. Thời gian bán thải là từ 5 đến 7 giờ.

Tenofovir disoproxil fumarate

• Thuốc được hấp thu nhanh chóng và chuyển sang tenofovir. Sinh khả dụng ở bệnh nhân trạng thái đói là 25%. Việc sử dụng Tenofovir disoproxil fumarate với một bữa ăn chất béo cao làm tăng sinh khả dụng đường uống. Thể tích phân bố ở trạng thái ổn định của tenofovir xấp xỉ 800 ml/kg.
• Tenofovir được thải trừ chủ yếu bởi thận, cả bằng lọc và hệ thống vận chuyển ống thận với khoảng 70-80% liều được thải trừ dạng không thay đổi trong nước tiểu. Thời gian bán thải cuối khoảng từ 12 đến 18 giờ.

Dolutegravir

• Được hấp thu nhanh sau khi uống với Tmax trung bình sau 2-3 giờ. Thực phẩm làm tăng mức độ và làm chậm lại tốc độ hấp thu của dolutegravir. Do đó, thuốc được khuyến cáo dùng cùng với thức ăn của bệnh nhân nhiễm HIV kháng với integrase. Sinh khả dụng tuyệt đối chưa được thiết lập. Dolutegravir có tỷ lệ liên kết cao (>99%) đối với protein huyết tương dựa trên dữ liệu in vitro. Thể tích phân bố là 17-20L.
• Thuốc được chuyển hoá thông qua glucuronid hoá với một phần nhỏ CYP3A4. Thải trừ dạng không thay đổi ở thận là thấp (<1%) liều. 53% của tổng liều uống được thải trừ dạng không thay đổi trong phân.

3. Thông tin về nhà sản xuất

• NSX: MYLAN LABORATORIES LIMITED
• Xuất xứ: Ấn Độ